TOLVON 10 mg 30 tablet Farmakolojik Özellikler
Organon Turkey İlaçları Ltd. Şti.
[ 6 September 2022 ]
Organon Turkey İlaçları Ltd. Şti.
[ 6 September 2022 ]
TOLVON'un etken maddesi olan mianserin, kimyasal olarak trisiklik antidepresanların kimyasal yapısı (TCA'lar) benzemeyen piperazono-azepin bileşikler grubuna mensuptur. Yapısında, TCA'ların antikolinerjik aktivitesinden sorumlu olduğu düşünülen yan zincir bulunmamaktadır. Klinik ve farmakolojik araştırmalarda, mianserinin antidepresan özelliklere sahip olduğu belirlenmiştir. Etki mekanizması, trisiklik antidepresanlardan farklı görünmektedir.
Mianserin, muhtemelen presinaptik alfa2-reseptörlerinin blokajı yoluyla beyindeki noradrenalinin dönüşümünü arttırır. Ayrıca bağlanma çalışmaları, mianserinin alfa2- noradrenerjik reseptörleri bloke ettiğini göstermektedir.
Ayrıca merkezi sinir sisteminde serotonin reseptörleri ile etkileşimler bulunmuştur. Mianserin'in neredeyse hiç antikolinerjik etkisi yoktur, ancak güçlü bir histamin (H1) - reseptör bloke etme etkisi vardır. İkincisi, maddenin yatıştırıcı / hipnotik etkisini açıklar. Mianserinin periferik etki şekli, güçlü bir anti-serotonin ve anti-histamin aktivitesi ile karakterizedir.
TOLVON, bir majör depresyon dönemini tedavi etmek için kullanılabilen bir antidepresandır. Anhedoni, psikomotor gerilik, uyku bozuklukları (erken uyanma) ve kilo kaybı gibi ciddi belirtilerin varlığı, olumlu yanıt şansını artırır. Diğer ciddi belirtiler şunlardır: ilgi kaybı, intihar düşünceleri ve gün içinde dalgalanmalar (akşamları sabaha göre daha iyi bir ruh hali). Etki genellikle 1-3 hafta sonra fark edilir.
TOLVON (mianserin) insanlarda antikolinerjik etkilere sahip değildir. Koordinasyon ve tepki vermede uyuşukluğa ve rahatsızlıklara neden olabilen hipnoz edici olarak çalışır. Bu etkilerin her ikisi de genellikle geçici niteliktedir. Terapötik dozlarda veya aşırı dozdan sonra, TOLVON olumsuz kardiyovasküler etkiler göstermez. TOLVON, sempatik bloke edici bethanidin veya klonidin ve metildopa gibi merkezi olarak etkili alfa2 reseptör agonistleri gibi sempatomimetik ajanların ve antihipertansif ilaçların etkisini antagonize etmez. Ayrıca, fenprokumon gibi kumarin tipi antikoagülanların etkisi TOLVON 'dan etkilenmez.
TOLVON ağız yoluyla verildikten sonra etken madde mianserin hızlı ve iyi bir şekilde gastro-intestinal yoldan emilmekte ve 3 saat zarfında en yüksek plazma seviyesine ulaşmaktadır. Biyoyararlanılabilirliği karaciğer tarafından tamamlanmamış emilim ve ilk geçiş etkisi nedeniyle yaklaşık % 20 düzeyindedir.
Mianserin'in plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık % 96 oranındadır.
Karaciğerde, mianserin üç bileşiğe metabolize edilir: desmetilmianserin, 8-hidroksimianserin ve mianserin-N-oksit, bunlardan ilk iki bileşiğin hayvanlarda anti-depresif ve yatıştırıcı özelliklere sahip olduğu bulunmuştur.
Oral olarak uygulanan mianserinin eliminasyonu, terminal ile iki fazlı ilerler. Eliminasyon yarılanma ömrü 32 saat (21-61 saat), günde tek sefer uygulama için yeterli düzeydedir. Kararlı durum plazma düzeyine 6 gün içerisinde ulaşılmaktadır. Hastalar arasında plazma seviyelerindeki farklılık fazladır ve özellikle yaşlılarda artar. Plazma seviyeleri ile klinik terapötik etkinlik arasındaki ilişki konusunda henüz netlik yoktur.
Uygulanan dozdan %64-74'ü mianserinin biyotransformasyon ürünleri olarak neredeyse tamamen idrar yoluyla, esas olarak konjuge formda atılır. 24 saat içinde olanların %58'i. İnsanlarda anne sütüne salgılanma veya plasentayı geçme konusunda hiçbir şey bilinmemektedir.
Özellik yok.