TRACRIUM 25 mg 5 ampül Farmakolojik Özellikler
Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.Ş
[ 17 November 2011 ]
Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.Ş
[ 17 November 2011 ]
Farmakoterapötik grup KAS GEVŞETİCİLER, PERİFERİK ETKİLİ AJANLAR - Diğer kuaterner amonyum bileşikleri ATC-kodu: M03AC04
Atrakuryum yüksek derecede selektif, kompetitif veya non-depolarizan nöromüsküler blokör ilaçtır. (Non-depolarizan nöroblokerler, motor son-plaktaki reseptörlere bağlanarak asetilkolinin etkisini antagonize ederler. Atrakuryum cerrahi girişimlerde ve kontrollü ventilasyonun kolaylaştırılmasında yaygın olarak kullanılır.)
Pediyatrik popülasyon: Yeni doğanlarda literatür raporlarından elde edilen kısıtlı veriler, çocuklarla karşılaştırıldığında bu popülasyonundaki atrakuryumun başlangıç süresinin ve etki gösterdiği sürenin değişkenlik gösterdiğini belirtmektedir.
Genel özellikler
Emilim:
Atrakuryum farmakokinetiği 0,3-0,6 mg/kg doz aralığında doğrusaldır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 20 dakikadır.
Dağılım:
Dağılım hacmi 0,16 L/kg’dır. Atrakuryumun plazma proteinlerine bağlanma oranı %82’dir. Metabolitlerin konsantrasyonu böbrek ve/veya karaciğer fonksiyonu anormal YBÜ hastalarında daha yüksektir (bkz. Özel Kullanım Uyarıları ve Önlemleri). Bu metabolitler nöromüsküler bloğa katkıda bulunmaz.
Biyotransformasvon:
Atrakuryum spontan bir şekilde, ağırlıklı olarak plazma pH ve vücut sıcaklığı değerlerinde gerçekleşen ve inaktif olan bozunma ürünleri veren enzimatik olmayan bir dekompozisyon prosesi (Hofmann eliminasyonu) ile parçalanır. Yıkım ayrıca spesifik olmayan esteraz ile katalize olan ester hidroliziyle de oluşur. Atrakuryumun eliminasyonu böbrek ya da karaciğer fonksiyonuna bağlı değildir.
Eliminasvon:
Başlıca yıkım ürünleri laudanozin ve bir monokuarterner alkol olup ikisi de nöromüsküler bloke edici aktiviteye sahip değildir. Monokuarterner alkol, Hofmann eliminasyonu ile spontan yıkıma uğrar ve böbrek tarafından atılır. Laudanozin böbrek yoluyla atılır ve karaciğerde metabolize olur. Laudanozinin yarılanma ömrü normal böbrek ve karaciğer fonksiyonuna sahip hastalarda 3-6 saattir. Böbrek yetmezliğinde yaklaşık 15 saat ve böbrek ve karaciğer yetmezliğinde yaklaşık 40 saattir. Laudanozinin maksimum plazma düzeyi en yüksek böbrek veya karaciğer fonksiyonundan yoksun hastalardadır ve geniş ölçüde değişken olmakla birlikte ortalama 4 mcg/mL’dir.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Yoğun bakım ünitesindeki hastalar:
Anormal böbrek ve/veya karaciğer fonksiyonu olan yoğun bakım ünitesi (YBÜ) hastalarında metabolitlerin konsantrasyonu daha yüksektir (Bkz. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri). Ancak bu metabolitlerin nöromüsküler bloke edici etkisi yoktur.
Karsinojenite çalışması yapılmamıştır.
Diğer bölümlerde belirtilen veriler haricinde klinik öncesi güvenlik verisi bulunmamaktadır.