TRICEF 125 mg/5 ml oral süspansiyon hazýrlamak için kuru toz 100 ml Farmakolojik Özellikler

İlko İlaç San. ve Tic. A.Ş.

[ 26 June  2016 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antibakteriyeller/3. kuşak sefalosporinler ATC kodu: J01DD15

    Diğer sefalosporinlerle olduğu gibi, sefdinirin bakterisidal aktivitesi hücre duvarı sentezinin inhibisyonu ile meydana gelir. Sefdinir bazı beta-laktamaz enzimlerinin varlığında stabildir.

    Sonuç olarak, penisilinlere ve bazı sefalosporinlere dirençli birçok organizma sefdinire

    duyarlıdır.

    Sefdinir aşağıdaki mikroorganizmaların birçok suşu üzerinde etkili olduğu gösterilmiştir.

    Aerobik Gram-Pozitif Mikroorganizmalar:

    Staphylococcus aureus (beta-laktamaz üreten suşlar dahil) Not: Sefdinir metisiline dirençli stafilokoklara karşı inaktiftir. Streptococcus pneumoniae (yalnızca penisiline duyarlı suşlar) Streptococcus pyogenes

    Staphylococcus epidermidis (yalnızca metisiline duyarlı suşlar)

    Streptococcus agalactiae

    Viridans grubu streptokoklar

    Not: Sefdinir Enterococcus ve metisiline dirençli Staphylococcus türlerine karşı inaktiftir.

    Aerobik Gram-Negatif Mikroorganizmalar:

    Haemophilus influenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil) Haemophilus parainfluenzae (beta-laktamaz üreten suşlar dahil) Moraxella catarrhalis (beta-laktamaz üreten suşlar dahil) Citrobacter diversus

    Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis

    Not: Sefdinir Pseudomonas ve Enterobacter türlerine karşı inaktiftir.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler

    Sefdinir kandaki en yüksek yoğunluğunu 1.8 saat boyunca sürdürebilmektedir. Daha sonra kandaki ilaç düzeyi düşse de plazma proteinlerine yüksek oranda (% 70) bağlanması sayesinde bakteriler üzerindeki etki 18-26 saat boyunca devam edebilmektedir. Sefdinir, etkisini zamana bağlı değil, doza bağlı gösteren antibiyotikler grubundandır. Bu nedenle günde bir kez yüksek bir kan değerine ulaşması, etkisinin 24 saat sürmesi için yeterlidir.

    Emilim:

    Sefdinir oral uygulamadan 2-4 saat sonra plazma doruk konsantrasyonlarına ulaşır. Sefdinir süspansiyonun tahmin edilen mutlak biyoyaralanımı % 25'tir. Sefdinir yemeklerden önce ya da sonra alınabilir.

    Sefdinir süspansiyonun 6 ay-12 yaş çocuklara tek doz uygulamasından sonra elde edilen ortalama sefdinir plazma konsantrasyonları ve farmakokinetik değerler aşağıdaki tabloda verilmiştir.

    Doz

    C (µg/mL)

    t (sa)

    EAA (µg. sa/mL)

    7 mg/kg

    2.30 (± 0.65)

    2.2 (± 0.6)

    8.31 (± 2.50)

    14 mg/kg

    3.86 (± 0.62)

    1.8 (± 0.4)

    13.4 (± 2.64)

    Çoklu doz uygulaması; böbrek fonksiyonu normal olanlarda günde tek doz veya iki kez uygulama ile sefdinir plazmada birikmez.

    Dağılım:

    Sefdinir için ortalama dağılım hacmi erişkinlerde 0.35 L/kg (± 0.29), çocuklarda (6 ay-12 yaş)

    0.67 L/kg (± 0.38) olarak saptanmıştır. Sefdinir hem yetişkinde hem de çocuklarda plazma proteinlerine % 60 ile % 70 oranında bağlanır. Bağlanma oranları konsantrasyondan bağımsızdır.