ULTRAVIST 370 100 ml þiþe Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İyotlu X ışınına kontrast maddeler

ATC kodu: V08AB05

Etki mekanizması

ULTRAVIST’deki kontrast oluşturucu madde triiyotlu isoftalik asidin bir türevidir ve içinde sıkı bir şekilde bağlanan iyot, röntgen ışınlarını absorbe eder.

ULTRAVIST’in kontrast oluşturucu maddesi iopromid, triiyotlu, noniyonik, suda çözünebilen, 791,12 mol ağırlığına sahip bir röntgen kontrast maddesidir. ULTRAVIST 370’in enjektabl çözeltisinin fiziko-kimyasal özellikleri aşağıda gösterilmiştir.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Genel Özellikler

  Dağılım:

  İntravenöz uygulamayı takiben, ULTRAVIST hızla ekstrasellüer alanda, 3 dakikalık bir yarılanma ömrü ile dağılır.

  Plazmada mL başına 1,2 mg I konsantrasyonunda plazma proteinlerine bağlanma oranı % 0.9 ±0,2’dır. Kan-beyin engelini aşamaz, ancak plasentadan (tavşan) az miktarda geçebilmektedir. ULTRAVIST 300’ün (1-5 dak. süre içinde) intravenöz bolus enjeksiyonundan 5 dakika sonra, dozun yaklaşık % 28 ± 6’sı, uygulanan hacme bağlı olmaksızın, total plazma volümünde bulunur.

  Biyotransformasyon:

  Geçerli klinik dozların uygulanması sonucu insanda iopromidin metabolitlerine rastlanmaz.

  Eliminasyon:

  Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda eliminasyon yarılanma ömrü, uygulanan doza bağlı olmaksızın yaklaşık 2 saatte gerçekleşmektedir. Diagnostik amaçlar için tavsiye edilen dozlarda, ULTRAVIST tümüyle glomerülerden filtre edilir. Renal itrah, enjeksiyondan 30 dakika sonra verilen dozun yaklaşık % 18’i, 3 saat sonra yaklaşık % 60’ı ve 24 saat sonra yaklaşık % 92’ sıdır. Toplam klerens düşük dozda (150 mg I/mL) 110 mL/dak., yüksek dozda (370 mg I/mL) 103 mL/dak.’ dır.

  Hastalardaki karakteristik özellikler

  İleri derecede böbrek yetersizliği olan hastalarda, non-iyonik kontrast maddeler diyaliz ile atılır. Dozun sadece %1,5’i 3 gün sonra feçesle atıldığından, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, atılım etkilenmez.

  • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Preklinik veriler, güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve reprodüksiyon toksisitesi çalışmalarından hareketle insanlarda bir riske işaret etmemektedir.

    Sistemik toksisite

    Tekrarlanan günlük intravenöz uygulamaları takiben yapılan deneysel sistemik tolerans çalışmalarında ULTRAVIST’in insanda diagnostik uygulamasına karşı bir bulgu oluşmamıştır.

    Genotoksisite, karsinojenesite

    Genotoksik aktivite (gen-, kromozomal-, ve genom mutasyon testleri) ile ilgili çalışmalarda ise ne in vitro ne de in vivo olarak ULTRAVIST’in mutajenik etkisine rastlanmamıştır.

    Genotoksik etkilerin olmadığı ve metabolik stabilite, farmakokinetik özellikleri ve hızlı büyüyen dokular üzerine toksik etkilerin olmaması göz önüne alındığında, ve genellikle ULTRAVIST diagnostik amaçla tek doz uygulandığından dolayı, insan için hiçbir karsinojenik etki riski bulunmamaktadır.

    Lokal tolerans ve temas duyarlılık potansiyeli

    Tekrarlanan intravenöz, tek doz intraarteriyel, intramüsküler, paravenöz, intraperitonal ve konjonktival uygulamaları takiben yapılan lokal tolerans çalışmaları, damarlarda, paravenöz dokularda, subaraknoidal boşlukta veya mukozada; ya hiç ya da çok hafif lokal yan etkiler beklenebileceğine dair bulgular vermiştir.

    Temas duyarlayıcı etkisine  dair      çalışmalarda,         herhangi       bir

    hassaslaştırıcı          potansiyel görülmemiştir.