UNISOM 25 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikler
JNTL Turkey Tüketici Sağlığı Ltd Şti
[ 24 January 2023 ]
JNTL Turkey Tüketici Sağlığı Ltd Şti
[ 24 January 2023 ]
Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antihistaminikler ATC kodu: R06AA09
Doksilamin etanolamin sınıfından bir H1 antihistaminiktir. Etanolamin H1 antihistaminikler hızlıca beyne penetre olur, anlamlı antimuskarinik aktivite ve çoğu hastada belirgin bir sedasyona neden olur. Doksilamin H1 histamin reseptörünün farklı alanlarına bağlanarak, ters agonist olarak davranır. Böylece, 24 saatlik uyku/uyanıklık periyodunun uyarılmasına müdahale ederek, sedasyona yol açar.
Emilim:
Doksilamin gibi H1 antihistaminikler, gastrointestinal yoldan iyi absorbe edilirler. Doksilamin açlık ve tokluk durumlarında benzer biyoyararlanım gösterir. Ortalama doksilamine maruz kalma, açlıkta yada yüksek yağ, yüksek kalori içerikli beslenmeyi takiben alındığında anlamlı bir farklılık yoktur(P≥0.05). Tek seferde 25 mg doksilamin alınımı takiben, 1,0 saat ile 2,5 saatte pik plazma konsantrasyonu 99,0 ila 124,91 nanogram/mL'ye ulaşır.
Dağılım:
25 mg oral alım ardından doksilaminin hacimsel dağılımı 2,89 ± 0,16 L/kg'dır.
Biyotransformasyon:
Doksilamine N-dealkilasyon ve sırasıyla, N-desmetildoksilamin ve N,N-didesmetildoksilamin'e konjugasyon ile metabolize olur.
Eliminasyon:
25 mg oral doksilaminin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü sağlıklı erişkinlerde 10,1 ila 13,11 saattir. Böbreklerden atılmaktadır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Yapılan çalışmada doksilamin süksinat doğrusal farmakokinetik sergilemiştir.
İnsanlara ilişkin olarak ortaya çıkabilecek olumsuz bulgulara işaret eden klinik öncesi güvenlilik verisi bulunmamaktadır.
Genel Toksikoloji
Doksilamin için oral LDdeğeri farelerde ve tavşanlarda 470 ve 250 mg/kg olarak raporlanmıştır. Farelerde yapılan subkronik(13 hafta) tekrarlanan dozda oral toksisite çalışmasından, NOAEL 46 mg/kg vücut ağırlığı/gün raporlanmıştır.
Genotoksisite
In vitro ve in vivo genotoksisite çalışmalarında, doksilamin'in genotoksik etki için hasar oluşturmamıştır.
Karsinojenisite
Doksilamin karsinojenisite çalışmalarında denek hayvanlarında sınırlı kanıtlar vardır. İnsan verilerinden yapılan genel değerlendirmede, metabolizma verisi ve genototoksisite incelemesinde, doksilamin'in insanlarda karsinojenisite ile ilişkili olduğuna dair yeterli kanıt yoktur.
Teratojenite
Sıçanlarda doksilamin toksisitesi sadece doksilamin kinik dozunun 48 kat fazlası ile maternal toksisiteye ulaşıldığında görülmüştür. Doksilamin'in teratojenik olmadığı değerlendirilmiştir.