UNIVASC 15 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikler
Adeka İlaç ve Kimyasal Ürünler San. Ve Tic. A.Ş.
[ 10 December 2010 ]
Adeka İlaç ve Kimyasal Ürünler San. Ve Tic. A.Ş.
[ 10 December 2010 ]
Farmakoterapötik Grup: Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim (ADE) İnhibitörü ATC Kodu: C09AA13
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi ve kallikrein-kinin sistemi arasındaki etkileşme, hayvanlarda ve insanlarda kan basıncı hemostazı için önemli bir biyokimyasal temel sağlamaktadır. Hipertansiyonda renin-anjiyotensin sistemi (RAS) tarafından oluşturulan normal negatif feedback mekanizması disfonksiyonel hale gelebilir ve sürekli olan hipertansif bir durumla sonuçlanır. Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ADE) inhibitörleri bu sisteme engel olmak, böylece kan basıncını düşürmek amacıyla geliştirilmiştir.
Moeksipril hidroklorür ADE’yi güçlü şekilde inhibe eder, RAS’ın aktif ajanı olan anjiyotensin ii oluşumunu engeller ve onun vazokonstriktör ve sodyum-tutucu etkilerinin blokajı ile kan basıncında azalmaya neden olur.
ADE, güçlü vazodilatör etkili bradikinini parçalayan enzim olan kininaz II ile özdeş olduğundan, ADE’nin inhibisyonu sistemik kan basıncında ek olarak azalmaya yol açar.
ADE-inhibitörlerinin antihipertansif etkileri ile periferik vasküler dirençte azalma sonucu kalp yetmezliği olan hastalarda kardiyak iş kapasitesinde ve hastanın yaşam kalitesinde artış gözlenir.
Emilim:
Bir önilaç olan moeksipril hidroklorür hızlı bir şekilde absorbe olmaktadır. Moeksiprilin tek veya çoklu dozlarından sonra, moeksipril ve moeksiprilat için farmakokinetik parametreler benzerdir ve doz ile orantılıdır.
Dağılım:
Moeksipril hidroklorür ve moeksiprilat, başta albumin olmak üzere plazma proteinlerine kısmen bağlanmaktadır. Bu nedenle, moeksipril ve moeksiprilat ile eş zamanlı uygulanan ilaçların, moeksipril ve moeksiprilat bağlanmasını klinik olarak önemli oranda engellenmesi olasılığı yoktur.
Biyotransformasyon:
Moeksipril aktif metaboliti moeksiprilata deesterize olmaktadır. Moeksipril hidroklorürün metabolitleri moeksipril ve moeksiprilatın diketopiperazin türevleri olarak bulunur.
Eliminasyon:
Moeksipril idrar ile, moeksiprilat ise idrar ve feçesle elimine edilmektedir.
Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:
Akut Toksisite:
Hayvanlardaki akut toksisite çalışma bulguları moeksipril hidroklorür ve onun ana metaboliti moeksiprilatın bildirilen klinik kullanım koşulları altında güvenilirliği ile ilgili sorun yaratmamaktadır.
Subakut/Kronik Toksisite:
Sıçanlarda ve köpeklerdeki subakut ve kronik toksisite çalışmaları 12 aya kadar moeksiprilin tekrarlanan oral uygulamasında kalp ve böbrek gibi hedef organlarda gösterilmektedir. Etkiler diğer ADE-inhibitörleri ile kıyaslanabilir ve farmakolojik etkiyi yüksek oranda arttırması ile sonuçlandırılabilir.
Uzun dönemli uygulamanın ardından ilk spesifik olmayan-ilaç yan etki ilişkisi; vücut ağırlığı temel alındığında insanlarda önerilen maksimum günlük toplam dozun 150 katı ile ilişkili doz 75 mg/kg dozunda gözlenmiştir.
Üreme Toksisitesi:
Sıçanlarda ve tavşanlardaki üremenin tüm kısımlarını içeren çalışmalar moeksipril hidroklorürün döllenme, üreme, F1- veya F2 puplarda anormallikler üzerine hiçbir direkt etkisini göstermemiştir.
Mutajenite:
‘in vitro’ ve ‘in vivo’ mutajenite çalışmasının sonuçları, insanlar için moeksipril hidroklorürün mutajenite potansiyelinin çok düşük olduğunu göstermiştir.
Kanserojenite:
Sırasıyla 78 ve 104 haftaya kadar olan sıçanlar ve köpeklerdeki uzun-dönem toksisite çalışmaları ve fareler ve sıçanlardaki özel karsinojenite çalışmaları moeksipril hidroklorürün herhangi neoplastijenik özelliği olmadığını göstermiştir. Bu nedenle insanlar için karsinojenik riskin çok düşük olduğu sonucuna varılır.