URIKOLIZ 300 mg 50 tablet Klinik Özellikler
Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş.
[ 14 December 2012 ]
Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş.
[ 14 December 2012 ]
• Primer veya sekonder gut hastalıklarındaki hiperüriseminin tedavisi
• Lösemi, lenfoma veya serum/idrar ürik asit seviyelerinde yükselmeye neden olan kanser tedavilerinin uygulandığı malign hastalıklar
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
ÜRİKOLİZ düşük dozlarda başlanmalıdır. Ciddi yan etki riskini azaltmak amacıyla 100 mg/gün olarak tedaviye başlanabilir. Doz sadece serum ürat cevabı yeterli değilse artmlmalıdır. Eğer renal fonksiyonlar zayıfsa ekstra özen gösterilmelidir. Önerilen kullanım dozlan şunlardır;
Hafif koşullarda günlük doz 100-200 mg’dır.
Orta şiddetteki durumlarda günlük doz 300-600 mg’dır Ciddi durumlarda ise günlük doz 700-900 mg’dır.
Eğer günlük dozun mg/kg olarak belirlenmesi gerekliyse 2-10 mg/kg arasında bir kullamm dozu seçilmelidir.
Uygulama şekli:
• Yeterli miktar sıvı ile ağızdan ahmr.
• Yemekle birlikte ya da yemeklerden hemen sonra alınır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer hastalarında tedavinin başlangıcında karaciğer fonksiyonları periyodik olarak incelenmek ve gerekirse doz azaltılmalıdır.
Allopurinol ve metabohtlerinin atılımı böbrek üzerinden gerçekleşir. Renal aktivite bozukluklan ilacın ve matabolitlerinin atılımım geciktirebilir ve aym zamanda plazma yan ömürlerini uzatabilir. Bu nedenle ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda günlük 100 mg’dan daha az dozlar veya hergün kullamm yerine daha geniş aralıklar ile kullamm önerilebilir.
Pediyatrik popülasyon:
15 yaş altındaki çocuklarda; 10-20 mg/kg olacak ve günlük 400 mg’ı geçmeyecek şekilde
verilmelidir. Malignan durumlar (özellikle lösemi) ve Lesch-Nyhan sendromu gibi bazı enzim bozukluklan dışında çocuklarda kullanımı seyrektir.
Geriyatrik popülasyon:
ÜRİKOLİZ akut gut atağında kullanılmamalıdır.
Asemptomatik hiperürisemi sıvı ve diyet modifikasyonuyla kontrol edilebilir ve ÜRİKOLİZ endikasyonu olarak kabul edilmez.
6-merkaptopurin ve azatioprin:Azatioprin, ksantin oksidazın etkisiyle inaktive olan 6 merkaptopurine metabolize olur. 6-merkaptopurin veya azatioprin, ÜRİKOLİZ ile birlikte kullanıldığında ksantin oksidaz enziminin inhibe olmasıyla 6-merkaptopurinin etki süresi uzayacağı için 6-merkaptopurin veya azatioprinin normal dozunun ’A’ü uygulanmalıdır.
Vidarabin (Adenin Arabinosid): Allopurinol varlığında vidarabinin plazma yanlanma ömrünün uzadığım destekleyen kanıtlar vardır. Bu iki ürün birlikte kullanıldığında, toksik etkilerini tanımlayabilmek için dikkatli olunmalıdır.
Salisilatlar ve ürikozürik ajanlar: Allopurinolün aktif majör metaboliti olan oksipurinol, böbrekler yoluyla ve üratla aym şekilde atılır. Bu nedenle, probenesid gibi ürikozürik ilaçlar veya yüksek dozda salisilatlar oksipurinolün atılımım hızlandırabilirler. Bu olay ÜRİKOLİZ’in terapötik etkisini azaltabilir, ancak her vaka için ayn bir değerlendirme yapılmalıdır.
Klorpropamid: Allopurinol ve klorpromid’in atılımında, renal tübüllerde aralannda bir yanşma olabilir. Bu nedenle, renal fonksiyonu zayıf olan hastalarda ÜRİKOLİZ klorpropamidle birlikte kullanılırsa hipoglisemik aktivitenin uzaması riskini artmr.
Kumarin antikoagülanlan: Allopurinolün varfarin ya da diğer kumarin antikoagülanlanyla birlikte kullanıldığında bu ilaçlann aktivitesini artırdığı konusunda çok seyrek de olsa bildirimler olmuştur. Bu nedenle, antikoagülan kullanan hastalar dikkatle takip edilmelidir.
Fenitoin: Allopurinol, fenitoinin hepatik oksidasyonunu engelleyebilir; ancak klinik açıdan önemi olup olmadığı ispatlanmamıştır.
Teofilin: Allopurinol ile birlikte kullanıldığında teofilin metabolizmasımn inhibe olduğu bildirilmiştir. Etkileşim mekanizması olarak ksantin oksidazın aym zamanda teofilinin biyotransformasyonunda da rol oynaması düşünülmektedir. Bu nedenle allopurinol tedavisine başlayacak ya da dozunu artıracak hastalarda, teofilin seviyesi izlenmelidir.
Ampisilin/Amoksisilin: Allopurinol ile beraber ampisilin veya amoksisilin kullanan hastalarda
cilt döküntülerinin görülmesi bu iki antibiyotiği kullanmayan hastalara oranla daha yaygmdrr. Bu durumun nedeni tam olarak bilinmemektedir. Ancak, allopurinol kullanan hastalann ampisilin ya da amoksisilin yerine alternatiflerini kullanmalan tavsiye edilmektedir.
Siklofosfamid, doksorubisin, bleomisin, prokarbazin, mekloretamin: Allopurinol ile beraber siklofosfamid veya diğer sitotoksik ilaçlann kullamldrğr lösemi hariç diğer neoplastik hastalrklarda, kemik iliği baskılanmasmr artrrdrğma ilişkin bildirimler olmuştur. Ancak yaprlan kontrollü bir çalrşmada allopurinolün; siklofosfamid, doksorubisin, bleomisin, prokarbazin ve/veya mekloroetamin (klormetin hidroklorid) tedavisinin toksik etkilerini artrrmadrğr görülmüştür.
Siklosporin: Allopurinolle birlikte kullamldrğmda siklosporinin plazma konsantrasyonunun arttrğma dair bildirimler olmuştur. Bu ilaçlann birlikte kullamlmasr gerektiğinde siklosporinin toksisite riski değerlendirilmelidir.
Didanozin: Didanozin ile birlikte allopurinol (günlük 300 mg) kullanan sağlrklr gönüllülerde ve AIDS hastalannda, didanozinin Cmax’ı ve EAA’sr yaklaşrk olarak iki katma çrkmrştrr. Ancak terminal yanlanma ömrü değişmemiştir. Bu iki ilacm birlikte kullamlmasr genellikle tavsiye edilmemektedir. Birlikte kullamlmalan gereken durumlarda didanozin dozunun azaltrlmasr ve hastanm yakından takibi gerekebilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Veri yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir.
İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Gebelik dönemi
Allopurinolün gebelerdeki güvenliliğine dair kamtlar yetersizdir.
Gebelik döneminde sadece daha güvenli bir alternatif yoksa ve hastalığın anne veya çocuk üzerinde riski daha fazla ise kullanılması önerilir.
Laktasyon dönemi
Allopurinol ve aktif metaboliti oksipurinol anne sütü ile atılmaktadır. Ancak, emzirilen çocuk üzerindeki etkileri ile ilgili veri bulunmamaktadır.
Üreme yeteneği / Fertilite
Listelenen advers etkiler organ sistemlerine ve sıklıklarına göredir.
Sıklıklar şu şekilde tanımlanmaktadır:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar
Çok seyrek: Fronkülosis
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Çok seyrek: Agranülositoz, aplastik anemi, trombositopeni
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Yaygın olmayan: Aşın duyarlılık reaksiyonlan Çok seyrek: Anjiyo-immünoplastik lenfadenopati
Seyrek olarak Stevens-Johnson Sendromu ve toksik epidermal nekroz dahil, eksfoliyasyon, ateş, lenfadenopati, atralji ve/veya eozinofiliyle ilişkilendirilmiş deri reaksiyonlan da dahil ciddi aşın duyarlılık reaksiyonlan meydana gelebilir.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Çok seyrek: Diabetes mellitus, hiperlipidemi
Psikiyatrik bozukluklar
Çok seyrek: Depresyon
Sinir sistemi bozuklukları
Çok seyrek: Koma, paraliz, ataksi, nöropati, parestezi, somnolans, baş ağnsı, tat alma duyusunda bozukluk
Göz bozuklukları
Çok seyrek: Katarakt, görme bozukluklan, maküler değişiklikler
Kulak ve iç kulak bozuklukları
Çok seyrek: Vertigo
Kardiyak bozukluklar
Çok seyrek: Anjina, bradikardi
Vasküler bozukluklar
Çok seyrek: Hipertansiyon
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın olmayan: Bulantı, kusma
Çok seyrek: Hematemez, steatore, stomatit, dışkılama alışkanhklannda değişiklikler Hepato-bilier bozukluklar
Yaygın olmayan: Karaciğer fonksiyon testlerinde asemptomatik yükselme Seyrek: Hepatit (hepatik nekroz ve granülamatöz hepatit ile karakterize)
Cilt döküntüleri en sık görülen reaksiyonlardır ve tedavinin her aşamasında ortaya çıkabilir. Genellikle makülopapüler veya prüritik olmakla birlikte purpurik ve nadiren eksfoliyatif de olabilir. Tedavi sırasında bunlar görüldüğü takdirde ilacın derhal kesilmesi önerilir. Reaksiyonun geçmesinden sonra ilaca devam etmek gerekirse çok düşük dozda (örneğin 50 mg/gün) başlanmalıdır.
Çok seyrek: Anjiyoödem, alopesi, saç renginde açılma
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Çok seyrek: Hematüri, üremi
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Çok seyrek: Erkekte infertilite, erektil disfonksiyon, jinekomasti
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Çok seyrek: Ödem, genel malazi, asteni, ateş
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
22.5 g’a kadar allopurinol alımında herhangi bir yan etki görülmediği rapor edilmiştir. 20 g allopurinol alan başka bir hastada ise bulantı, kusma, ishal ve baş dönmesi belirtileri rapor edilmiştir. Genel destekleyici tedaviyi takiben iyileşme görülmüştür.
ÜRİKOLİZ’in aşın dozda alımı ksantin oksidaz aktivitesinin ciddi inhibisyonuna neden olabilir. Bu durum eğer eş zamanlı olarak 6-merkaptopurin ve/veya azatiyoprin kullammı mevcut ise tedaviyi etkileyebilir fakat mevcut değil ise bilinen beklenmedik etkisi yoktur.
Yeterli miktarda sıvı alımıyla allopurinol ve metabolitlerinin idrarla atılımı sağlanabilir. Eğer gerekli olduğu düşünülürse hemodiyaliz tedavisi uygulanabilir.