UROCARE 3 gr saþe Farmakolojik Özellikler
Drogsan İlaçları Sanayi ve Tic. A.Ş.
[ 7 October 2011 ]
Drogsan İlaçları Sanayi ve Tic. A.Ş.
[ 7 October 2011 ]
Farmakoterapotik grup: Sistemik kullanılan antibakteriyeller (Diğer antibakteriyeller) ATC Kodu: J01XX01
Fosfonik asit türevi olan fosfomisin trometamol [mono(2-amonyum-2-hidroksimetil-l,3 propandiol) (2R-cis)-(3-metiloksiranil)-fosfonat] idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.
Fosfomisin antibakteriyal etkinliğini bakteri hücre duvarı sentezini engelleyerek gösterir. Enol piruvil transferazı özgün olarak baskılayan özel etki mekanizması nedeni ile diğer antibiyotiklerle çapraz direnç göstermez ve muhtemelen diğer antibiyotiklerle sineıjizma gösterir {in vitro amoksisilin, sefaleksin, pipedimik asit ve aztreonam ile sinerji gösterir).
Genel Özellikler
Emilim:
Fosfomisin trometamol erişkinler, yaşlılar ve çocuklarda gastrointestinal kanaldan hızla emilir. Oral uygulama sonrasında fosfomisin trometamolün biyoyararlanımı % 34 ile % 58 arasındadır. Ortalama plazma doruk konsantrasyonlarına, uygulamadan 2 saat sonra ulaşılır ve yaklaşık olarak 4 mg/L (0.5 g) ile 33 mg/L (3 g) arasında değişir.
Dağılım:
Fosfomisinin plazma proteinlerine bağlanmaz. Oral uygulamadan sonra 24. saate kadar yüksek oranlarda ve böbreklerde etkili terapötik konsantrasyonlar oluşturacak şekilde, genito-üriner sistemin tüm bölümlerine dağılır. İzlenen dağılım hacmi 10-21 litredir. İlaç plasentadan geçer.
Biyotransformasyon:
Fosfomisin metabolize olduğuna dair bilgi yoktur.
Eliminasyon:
Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 5.7 saattir. Oral yoldan 3 gram fosfomisin trometamol uygulamasından sonra, 2.000 - 3.000 mcg/mL’lik idrar konsantrasyonlarına ilk 4 saatte ulaşır ve 48 saatten uzun süren yüksek antibiyotik konsantrasyonları sağlanır. Fosfomisin çok yüksek idrar konsantrasyonlan oluşturacak şekilde başlıca böbreklerle atılır. İdrarda 24-48 saat boyunca terapötik konsantrasyonlarda bulunur. Dozun yaklaşık % 18-28’i enterohepatik döngüye uğrayarak feçesle atılır. Böbrek yetmezliği olanlarda glomerüler atılımı azalır ve plazma yarılanma süresi uzar. Böbrek fonksiyonlannın azalması durumunda idrar ile atılımı azalır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
2-4 gram doz aralığında fosfomisinin farmakokinetikleri dozdan bağımsızdır.
Fosfomisin trometamol, insanlarda tek doz olarak kullanıldığı için, kemirgenlerde uzun dönem karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır. Fosfomisin trometamol in vitro Ames bakteriyel reversiyon testinde, insan lökosit kültürlerinde, Chinese hamster V79 hücrelerinde ve in vivo fare mikronükleus deneylerinde mutajenik veya genotoksik bulunmamıştır. Fosfomisin trometamol, dişi ve erkek sıçanlarda yapılan çalışmalarda fertilite veya üreme yeteneği üzerinde olumsuz etki göstermemiştir.