UTESEL 0.2 mg 1 ml 3 ampül Farmakolojik Özellikler
Osel İlaç San. Ve Tic. A.Ş
[ 3 August 2012 ]
Osel İlaç San. Ve Tic. A.Ş
[ 3 August 2012 ]
Farmakoterapötik grup: Oksitosikler / Ergot alkaloidleri ATC Kodu: G02AB01
UTESEL’in içerdiği metilergobasin maleat etkin maddesi doğrudan uterus düz kası üzerine etki yaparak uterusun ritmik kasılmalarının tonusunu, hızını ve büyüklüğünü artırır. Alfa-adrenerjik reseptörler üzerine bloke edici etki göstermez. Klinik etkisi düz kasları uyarmasının bir sonucudur. Hızlı ve tetanik bir uterotonik etkiye neden olarak doğumun üçüncü evresini kısaltır ve kan kaybını azaltır. Plasental bölgede kanayan damarların bulunduğu uterus çeperlerinin kasılması kanamayı durdurur. Uterusun oksitosik etkiye duyarlığı, gebeliğin sonuna doğru daha büyüktür.
Emilim:
Uterus kasılmasında etkinin başlaması oral yolla alındığında 5-10 dakika içinde, intramüsküler yolla uygulandığında 2 ila 5 dakika içinde, intravenöz yolla uygulandığında ise derhal olur. Oral yolla alım sonrasında tekrarlayan dozlarda birikim yapmaksızın biyoyararlanım yaklaşık % 60’dır. Doğum sırasında intramüsküler uygulama sonrasında biyoyararlanımı % 78’e kadar çıkabilir. Sağlıklı, aç kadın gönüllülerde yapılan çalışmalar 0.2 mg metilergobasin maleat içeren tabletin oral emiliminin oldukça hızlı ve 1.12 ±0.82 saate (tmaks) ortalama doruk plazma konsantrasyonun (Cmaks) 3243±1308 pg/ml olduğunu göstermiştir. 0.2 mg’ın i.m. uygulamasında 0.41 ±0.21 saate (tmaks) ortalama doruk plazma konsantrasyonu (Cmaks) 5918±1952 pg/ml’dir. Tabletin biyoyararlanımı oral uygulanan i.m solüsyon ile aynı ve i.m solüsyonun oral absorbsiyonu 0.1, 0.2 ve 0.4 mg uygulamasında dozla orantılıdır. İntramusküler olarak uygulandığında metilergobasin maleat çözeltisinin absorpsiyonu tabletten %25 daha fazladır. Metilergobasin maleat tabletlerle süren tedavide, doğum sonrası kadınlarda gastrointestinal emilimin geciktiği (tmaks yaklaşık 3 saat) gözlemlenmiştir.
Dağılım:
Farmakokinetik çalışmalar i.v. enjeksiyonu takiben metilergobasin maleatın hızlıca plazmadan periferal dokulara 2.3 dakika veya daha az sürede dağıldığını göstermektedir. Yarılanma ömrü 30 dakika ila 2 saat arasındadır. Etki süresi oral yola alındığında yaklaşık 3 saat, intramüsküler yolla uygulandığında yaklaşık 3 saat, intravenöz uygulamada ise 45 dakikadır. Burada ritmik kasılmalar 3 saat kadar sürebilir. Sanal dağılım hacmi (Vd) 39-73 L’dir.
Biyotransformasyon:
Ergot alkaloidleri karaciğerde metabolize olur, oral alım sonrasındaki biyoyararlanım düşüşü muhtemelen karaciğerdeki ilk geçiş etkisi sebebiyledir.
Eliminasyon:
Maddenin %5’inden azı böbrek yolu ile atılır. Ergot alkaloidleri genelde hepatik metabolizma ve feçes ile atılır. Yarılanma ömrü iki evreli (bifazik) eliminasyonu yansıtır (Başlangıçta 1-5 dakika, sonunda 0.5-2 saat).
Deney hayvanlarında, ilacın olası karsinojenik etkisini saptamaya yönelik uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır, mutajenez ve fertilite üzerine etkisi saptanmamıştır.