VECTAVIR % 1 krem { Omega Pharma } Farmakolojik Özellikler
Perrigo Kişisel Bakım Ürünleri San. Ve Tic. Ltd. Şti
[ 14 June 2016 ]
Perrigo Kişisel Bakım Ürünleri San. Ve Tic. Ltd. Şti
[ 14 June 2016 ]
Etki mekanizması
Pensiklovirin herpes simpleks virüslerine (tip 1 ve 2) ve varisella zoster virüsüne karşı kanıtlanmış in vivo ve in vitro aktivitesi vardır. Virüsle enfekte hücrelerde pensiklovir (virüsün indüklediği timidin kinaz aracılığıyla) hızla ve etkin şekilde bir trifosfata dönüşür. Pensiklovir trifosfat, viral DNA replikasyonunu inhibe ettiği enfekte hücreler içinde 12 saatten fazla kalır ve varisella zoster virüsü, Tip 1 ve Tip 2 herpes simpleks virüsü ile enfekte hücrelerde sırasıyla 9,
10 ve 20 saatlik bir yarı ömrü vardır. Pensiklovir uygulanan enfekte olmamış hücrelerde pensiklovir trifosfat ancak teşhis edilebilir konsantrasyonlardadır. Buna göre, enfekte olmayan hücrelerin terapötik pensiklovir konsantrasyonlarından etkilenmesi olası değildir.
Klinik çalışmalarda VECTAVIR ile tedavi edilen hastalar plaseboya göre %30 daha hızlı iyileşmiştir; ağrı %25-30 ve bulaşıcılık %40 daha kısa sürede sonlanmıştır.
Emilim:
Günlük 180 mg dozunda pensiklovir krem ile yapılan bir insan gönüllü çalışmasında (önerilen günlük klinik dozun yaklaşık 67 katı), kremin 4 gün boyunca oklüzyon uygulanmış ve aşındırılmış cilde uygulanmasının ardından, pensiklovir plazma ve idrarda ölçülebilir değildi.
Dağılım:
Veri bulunmamaktadır.
Biyotransformasyon:
Veri bulunmamaktadır.
Eliminasyon:
Veri bulunmamaktadır.
Doğrusallık ve doğrusal olmayan durum:
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum hakkında veri bulunmamaktadır.
Sıçanlar ve tavşanlarda 4 hafta süreyle topikal yolla %5 pensiklovir krem uygulaması iyi tolere edilmiştir. Kobaylarda uygulama yerinde hassasiyet gözlenmemiştir.
Tüm çalışma programı intravenöz pensiklovir kullanılarak tamamlanmıştır. Bu çalışmalar topikal pensiklovir kullanımı sonucu güvenlilik ile ilgili olarak herhangi bir durum oluşturmamıştır. Pensiklovirin topikal uygulamasıyla minimal düzeyde bir sistemik absorpsiyon söz konusudur.
Hayvan çalışmalarında intravenöz yoldan uygulanan pensiklovir (klinik kullanımda topikal yol için önerilen dozların 1200 katı dozlarda) ile herhangi bir embriyotoksik veya teratojenik etki veya erkek ve dişi fertilitesi ve genel üreme performansı üzerinde (klinik kullanımda topikal yol için önerilen dozların 1600 katı dozlarda) herhangi bir etki gözlenmemiştir.Geniş aralıklarda in vitro ve in vivo mutajenite çalışmalarının sonuçları, pensiklovirin insanlarda genotoksik riskinin olmadığını göstermiştir. Sıçanlarda yapılan çalışmalar, famsiklovir (pensiklovirin oral formu, in vivo pensiklovire dönüşür) oral yolla verildiğinde, pensiklovirin emziren dişilerin sütü ile atıldığını göstermiştir.