VENDIOS 600 mg 30 tablet Farmakolojik Özellikler
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 17 November 2011 ]
Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 17 November 2011 ]
Farmakoterapötik grup: Vazoprotektifler, biyoflavonoidler ATC kodu: C05CA03
Diosmin Buchu yaprağının majör aktif bileşeni olup kimyasal olarak 5,7,3-trihidroksi-4- metoksiflavon’un 7-ramnoglukozidi olarak tanımlanır. Diosmin venotonik ve vasküler koruyucu, damarlarda kasıcı, damar direncini arttırıcı ve damar geçirgenliğini azaltıcı bir ajandır. Diosmin çift mekanizma ile etkilerini gösterir:
COMT inhibisyonu ile ilişkili etki mekanizması: Diosminin oral yoldan uygulanması variköz dokuda noradrenalinin in vitro metabolizması üzerinde biofazda noradrenalini arttırmak suretiyle venotonik potansiyelini arttırmak gibi kanıtlanmış etkiler yaratmıştır. COMT aktivitesini özellikle küçük damarlarda inhibe eder; sempatik aktiviteyi stimule edip katekolamin salınımına neden olur. Bu çift etkisinin venöz tonüsü düşürmeye ve kronik venöz yetmezliği düzetmeye yaradığı düşünülmektedir.
Antiinflamatuvar etki mekanizması: Diosminin venöz sistem üzerindeki antiinflamatuvar etkilerini açıklayabilecek şekilde PGE2 ve granulositlerin endotelyal hücrelere yapışmasının inhibe olduğu rapor edilen sonuçlar elde edilmiştir. Diosminin bir taraftan interlökin-1 beta’nın endotelyal hücreleri tetiklemesinden sonra prostaglandin E2 (PGE2), ve 15 hidroksieikozotetraenoik asit (15 HETE) salınımını baskıladığı, ayrıca diğer taraftan interlökin-1 beta ile tetiklenmiş olan endotelyal hücrelere granülositlerin adezyonunu baskıladığı gözlemlenmiştir.
Emilim: Oral uygulamadan sonra diosmin hızla barsak florası tarafından değişime uğrar ve daha sonra aglikonu formu olan diosmetin şeklinde hızla emilir. Uygulamadan 2 saat sonra hızla emilen diosmin, maksimum konsantrasyona 5 saatte ulaşmaktadır. Emilim sadece barsaklardan gerçekleşmeyip bu basamaktan önce diosminin orta halkasının açılmasıyla gerçekleşir ve bu nedenle idrarda bulunan metabolitleri fenolik asit türevleriyle ilişkilendirilir.
Dağılım: Diosmetinin ortalama dağılım hacmi 62.1 L olup, böbrekler, karaciğer, akciğer ve özellikle vena kava ve safen ven dışındaki dokularda zayıf dağılım göstermektedir. Diosmin ve/veya metabolitlerinin vasküler ağdaki fiksasyonu 9 saat artarak devam eder ve takip eden 96 saat süresince devam eder.
Biyotransformasyon: Diğer flavanoidlerde olduğu gibi diosmin gastrointestinal kanalda metabolize olur. Diosmin metabolizmasındaki oksidasyonlar fenolik o-demetilasyon ile ilişkili olabilir.
Geçerli değildir.