VENTOSAL 2 mg/5 ml þurup (150 ml) Farmakolojik Özellikler

Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

[ 21 August  2018 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Solunum sistemi, obstrüktif hava yolu hastalıkları için ilaçlar, sistemik kullanım için adrenerjikler. Selektif betaadrenoreseptör agonistleri

    ATC kodu: R03CC02

    Etki mekanizması

    Salbutamol, bir selektif betaadrenoreseptör agonistidir. Terapötik dozlarda bronş düz

    kaslarındaki betaadrenoreseptörleri üzerine etki eder.

    Farmakodinamik etkiler

    Salbutamol, bir selektif betaadrenoreseptör agonistidir. Terapötik dozlarda reversibl hava yolu obstrüksiyonunda kısa etkili (4 ila 6 saat) bronkodilasyon sağlayarak bronş düz kaslarındaki betaandrenoreseptörleri üzerine etki eder.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler

    Emilim:

    Oral uygulamadan sonra salbutamol gastrointestinal kanaldan emilir.

    Dağılım:

    Salbutamol plazma proteinlerine %10 oranında bağlanır.

    Biyotransformasyon:

    Oral uygulamadan sonra, salbutamol gastrointestinal kanaldan emilir ve önemli derecede ilk geçiş metabolizmasına uğrayarak fenolik sülfata dönüşür. Oral uygulanan salbutamolün biyoyararlanımı %50 civarındadır.

    Eliminasyon:

    Hem değişmemiş ilaç hem de konjugatı başlıca idrarla atılır. Feçes atılımda minör yoldur. İntravenöz olarak uygulanan salbutamolün yarılanma ömrü 4-6 saattir ve kısmen böbrekler yolu ile, kısmen de başlıca idrarla atılan inaktif 4'-O-sülfata (fenolik sülfat) metabolize olarak temizlenir. İntravenöz, oral veya inhalasyon yolu ile verilen bir doz salbutamolün büyük kısmı 72 saat içinde atılır.

    Hastalardaki karakteristik özellikler

    Veri yoktur.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Diğer güçlü selektif betareseptör agonistleri gibi, subkütan yolla uygulandığında salbutamolün farelerde teratojenik olduğu gösterilmiştir. Reprodüktif bir çalışmada maksimum oral insan dozunun 4 katı olan 2,5 mg/kg dozunda verildiğinde fötusların

    %9,3'ünde yarık damak tespit edilmiştir. Sıçanlarda gebelik boyunca oral yolla yapılan 0,5, 2,32, 10,75 ve 50 mg/kg/gün'lük uygulama fötusta belirgin anormallik oluşturmamıştır. Tek toksik etki, en yüksek doz seviyelerinde görülen neonatal ölümlerdir, bu da annenin bakımındaki azalmadan kaynaklanır.

    50 mg/kg/gün (yani normal insan oral dozunun çok daha yüksek) oral doz uygulanan tavşanlardaki üreme çalışmaları fetüslerde tedavi bağlantılı değişiklikler olduğunu göstermiştir; bu değişiklikler açık gözkapağı (ablefari), sekonder damak yarığı (palatoşiz), kraniyum ön kemiklerinin osifikasyonunda değişiklikler (kraniyoşiz) ve uzuv eğriliği olarak sayılabilir.

    Sıçanlarda 2 ve 50 mg/kg/gün dozlarıyla gerçekleştirilen bir oral fertilite ve genel üreme performansı çalışmasında, 50 mg/kg/gün dozunda doğum sonrası 21. güne kadar sağ kalan yavruların sayısındaki azalma dışında, fertilite, embriyofetal gelişme, doğumdaki büyüklük, doğum ağırlığı veya büyüme hızı üzerinde hiçbir advers etki belirlenmemiştir.

    Sıçanlar üzerindeki üreme çalışmalarında, 50 mg/kg'a kadarki salbutamol oral dozlarında

    fertilite bozukluğuna ilişkin bir kanıt görülmemiştir.