VENTOSAL 2.5 mg/2.5 ml nebulizasyon için inhilasyon çözeltisi içeren tek dozluk 20 flakon Farmakolojik Özellikler

Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

[ 2 October  2015 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Selektif beta-adrenerjik reseptör agonistleri ATC kodu: R03AC02

    Etki mekanizması:

    Salbutamol, selektif betaadrenoseptör agonistidir. Terapötik dozlarda bronş düz kaslarındaki

    betaadrenoseptörler üzerine etkilidir. Farmakodinamik etkiler:

    Salbutamol, bir selektif betaadrenoseptör agonistidir. Terapötik dozlarda, reversibl havayolu obstrüksiyonunda hızlı etki ile (5 dakika içinde) birlikte kısa etkili (4 ila 6 saat) bronkodilasyon sağlayarak bronş kasındaki betaadrenoseptörler üzerine etki eder. Hızlı görülen etkisi ile özellikle astımda atakların yönetilmesi ve önlenmesi için uygundur.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler

    Emilim

    İnhale yoldan uygulamayı takiben dozun % 10-20'si alt havayollarına ulaşır. Geri kalanı ilaç uygulama sisteminde veya orofarinkste birikir ve buradan yutulur. Havayollarında biriken kısım pulmoner dokulara ve dolaşıma absorbe olur, fakat akciğerde metabolize olmaz.

    Dağılım

    Salbutamol plazma proteinlerine %10 oranında bağlanır.

    Biyotransformasyon

    Sistemik dolaşıma ulaştığında karaciğerde metabolize olur ve başlıca idrarla değişmemiş ilaç ve fenolik sülfat şeklinde atılır.

    İnhale edilen dozun yutulan kısmı gastrointestinal kanaldan emilir ve önemli ölçüde ilk geçiş metabolizmasına uğrayarak fenolik sülfata dönüşür. Değişmemiş ilaç ve konjugatı başlıca idrar ile atılır.

    Eliminasyon

    Salbutamol, intravenöz olarak uygulandığında yarılanma ömrü 4-6 saattir ve kısmen böbrekler yolu ile ve kısmen de başlıca idrarla atılan inaktif 4'-O-sülfata (fenolik sülfat) metabolize olarak temizlenir. Feçes atılımda minör yoldur. İntravenöz, oral veya inhalasyon ile verilen salbutamolün büyük kısmı 72 saat içinde atılır.

    Hastalardaki karakteristik özellikler

    Veri yoktur.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Diğer güçlü selektif betareseptör agonistleri gibi salbutamolün de subkütan yolla uygulandığında farelerde teratojenik olduğu gösterilmiştir. Reprodüktif bir çalışmada maksimum oral insan dozunun 4 katı olan 2,5 mg/kg dozunda verildiğinde fetüslerin %9,3'ünde yarık damak tespit edilmiştir. Sıçanlarda gebelik boyunca oral yolla yapılan 0,5, 2,32, 10,75 ve 50 mg/kg/gün'lük uygulama fetüste belirgin anormallik oluşturmamıştır. Tek toksik etki, en yüksek doz seviyelerinde görülen neonatal ölümlerdir, bu da annenin bakımındaki azalmadan kaynaklanır. Tavşanlar üzerinde yapılan reprodüktif çalışmada, maksimum oral insan dozunun

    78 katı olan 50 mg/kg/gün uygulandığında fetüslerin %37'sinde kraniyal malformasyon

    oluşmuştur.

    Bir oral fertilite ve genel reprodüktif performans çalışmasında, sıçanlarda, 2 ve 50 mg/kg/gün dozlarında, 50 mg/kg/gün dozda doğum sonrasında 21. günde hayatta olan sütten kesilmiş hayvanların sayısındaki bir azalma hariç, fertilite, embriyofetal gelişim, yavru boyutu, doğum ağırlığı veya gelişim hızı üzerine bir yan etkisi bulunmamıştır.