VIALEBEX 200 mg/ml 100 ml infüzyon için solüsyon içeren flakon Farmakolojik Özellikler

Er-Kim İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.

[ 17 May  2013 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    Farmakoterapötik grup: Kan ve kan yapıcı organlar, kan yerine kullanılanlar ve perfüzyon çözeltileri, kan ve benzeri ürünler.

    ATC kodu: B05AA01

    Etki mekanizması

    % 20 insan albumini çözeltisinin onkotik kapasitesi, izo-onkotik albumin çözeltisinin (%4) beş katıdır. Bu şekilde, küçük bir hacim içinde konsantre albumin alınmasını sağlar. İnsan albumini, plazmadaki toplam proteinin yarısından fazlasını ve karaciğerdeki protein sentezinin yaklaşık % 10'unu oluşturmaktadır. Albuminin önemli işlevlerinden biri kanın onkotik basıncına katkısıdır. Albuminin biyokimyasal yapısından dolayı plazmada bazı ilaçlar da dahil olmak üzere çeşitli endojen (bilirubin gibi) ve ekzojen maddelere bağlanır ve bunların taşınmasında rol oynar.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Genel özellikler

    Emilim:

    VIALEBEX damardan enjekte edildiği için, emilim aşaması yoktur. Bu durumda, hastaya verilen VIALEBEX'den biyoyararlanım oranı %100'dür.

    Dağılım:

    Normal koşullar altında, toplam değişebilir albumin havuzu 4 - 5 g/kg vücut ağırlığıdır. Bunun % 40 - 45'i intravasküler ve % 55 - 60'ı ekstravasküler kısımda bulunur. Kapiller geçirgenlikteki artma albumin kinetiğini değiştirir ve ağır yanıklar veya septik şok gibi durumlarda dağılımda anormallikler meydana gelebilir.

    Biyotransformasyon:

    Normal koşullar altında albuminin yarılanma ömrü ortalama 19 gündür.

    Albumin sentezi ve yıkımı arasındaki denge normalde geri besleme düzenlemesiyle elde edilir.

    Eliminasyon:

    Büyük miktarı, lizozomal proteazlar tarafından hücre içinde elimine edilir.

    Sentez ve yıkım arasındaki denge, bir feed-back mekanizmasıyla sağlanır. Büyük miktarı, lizozomal proteazlar tarafından hücre içinde elimine edilir. Fizyolojik albumin yoğunluğu vücut ağırlığının her kilosu için 4 - 5 g'dır. Bunun % 40 - 45'i dolaşım içinde; % 55 - 60'i ise damar dışında bulunur. Ağır yanıklardan sonraki ilk 24 saatte ya da septik şokta olduğu gibi, anormal dağılım durumları da görülebilir. Kan hacmi, albumin uygulamasından hemen sonra artmaya başlar ve 6 - 8 saat devam eder; çünkü infüzyondan sonra iki saat içinde, albuminin ancak % 10'undan daha azı damar içi kompartmanı terk etmektedir.

    Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

    VIALEBEX'in lineer ve non-lineer kinetiği hakkında veri bulunmamaktadır.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    İnsan albumini insan plazmasının normal bir bileşenidir ve aynı özellikleri taşımaktadır. Hayvan modellerinde hiç bir akut toksisite belirtisi kaydedilmemiştir.

    Her türün özelliklerinin ayrı olması nedeniyle, hayvanlarda kronik toksisite çalışması mümkün değildir. İnsan albumininin mutajenik potansiyelde olduğuna dair rapor bulunmamaktadır ve lokal olarak iyi tolere edildiği gösterilmiştir.