VINKO 1 mg/ml IV inf. için çöz.içeren flakon 10 ml Farmakolojik Özellikler
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
[ 3 August 2012 ]
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
[ 3 August 2012 ]
Farmakoterapötik grup: Vinka alkaloidleri ve analogları ATC kodu: L01CA01
Vinblastin sülfat Vinca rosea Linn bitkisinden elde edilmiş antineoplastik bir alkoloid tuzudur ve deneysel veriler etkisinin diğer ajanlardan farklı olduğunu göstermiştir. Doku kültürü çalışmaları, amino asitlerin glutamik asitten sitrik asit siklusu ve üreye varan metabolik oluşumunda bir etkisi olduğunu düşündürmektedir. Yapılan in vitro ve in vivo deneyler, in vitro bulguları doğrulamaktadır. Vinblastin sülfatın statmokinetik bir etkisi olduğu ve çeşitli atipik mitotik şekiller oluşturduğu, in vitro ve in vivo bir çok çalışmada belirlenmiştir. Ancak sitolojik değişiklikler bazen herhangi bir onkolitik etkinin yokluğundan da klinik ve deneysel olarak gözlenebildiğinden tedavi sonuçları bu değişikliklerle tam olarak açıklanamamaktadır. Vinblastin sülfatın antitümör etkisinin glutamik asit ya da triptofan ile ortadan kalktığı gösterilmiştir. Ayrıca glutamik asit ve aspartik asit, fareleri vinblastin sülfatın letal dozlarından korumuştur.
Genel özellikler
Dağılım: Vinblastin sülfat hızlı intravenöz enjeksiyonunu takiben kanserli hastaların plazmalarından trifazik olarak kaybolur ve vücut dokularına dağılır. Yarılanma süreleri sırasıyla 3.7 dakika, 1.6 saat ve 2.48 saattir. Proteine bağlanma oranı %99’dur.
Kanın şekilli elementlerine süratle ve yüksek oranda bağlanmaktadır. Uygulamadan 48 ve 72 saat sonra vücutta bulunan oranları çok düşüktür.
Biotransformasyon: Metabolizması başlıca karaciğerdedir ve CYP3A4 enzimi ile metabolize olarak ana bileşenden daha aktif olan desasetilvinblastine’e metabolize olur.
Deney hayvanları üzerinde yapılan çalışmalar VİNKO’nun teratojenik etkileri olabileceğini göstermiştir.