VIRUPOS 4.5 gr göz merhemi Farmakolojik Özellikler
Biem İlaç Ltd. Şti.
[ 28 November 2011 ]
Biem İlaç Ltd. Şti.
[ 28 November 2011 ]
Farmakoterapötik grup: Oftalmik/Antiviral
ATC kodu: S01AD03
Asiklovir, herpes simpleks virüsleri (HSV) veya varicella zoster virüsleri (VZV) ile enfekte olmuş hücrelere penetrasyon sonrası virostatik etki kazanan farmakolojik olarak inaktif bir maddedir. Asiklovirin bu faaliyeti virüslerin çoğalmaları için mutlak surette gerekli bir enzim olan HSV- veya VZV-timidin kinaz asiklovirin antiviral hale gelmesine neden olur. Timidirn kinaz virüsü replikasyon için gerekli olan ve yalnız infekte olan konakçı hücrelerinde bulunan bir enzimdir. Basitleştirilmiş olarak ifade etmek gerekirse, virüs kendi virostatikum etkenini meydana getirmektedir. Bunun yanında aşağıdaki basamaklar izlenmektedir:
1. Asiklovir herpes simpleks bulaşmış hücrelere girer.
2. Bu hücrelerde mevcut virüs-timidin kinaz asikloviri, asiklovir-monofosfata dönüştürür.
3. Hücredeki diğer kinazlar asiklovir-nonofosfatı asıl virostatik madde olan asiklovir-trifosfata dönüştürür.
4. Asiklovir-trifosfat, desoxyguanosin trifosfat yerine virüs polimeraz yardımıyla 10-30 kat daha güçlü birleşme eğilimine sahip olan virus DNA’sı içerisine dahil olur.
5. Kimyasal yapısındaki farklılıklar nedeniyle bundan başka nükleotid Asiklovir-trifosfat’a tutunamaz ve böylece DNA zinciri kırılır. Böylelikle, virüsün replikasyonu durur.
Genel özellikler
Göze uygulanan %3’lük asiklovir içeren merhem sonrası kese sıvısında ortalama 7,5 ^mol/l asiklovir konsantrasyonları tespit edilmiştir. Bu seviye herpes simpleks virüslerine karşı virostatik açıdan etkili konsantrasyonu birkaç kat aşmaktadır, bu sayede intraoküler HSV hastalıkları da tedavi edilebilmektedir. Günde 5 defa olmak üzere 14 gün boyunca asiklovir içeren göz merheminin konjunktiva kesesine verildiği hastalarda plazmada asiklovir ortaya konamamıştır. Asiklovir kanıt sınır 0,01 ^mol/l olmuştur.
Göz merheminin lokal tolere edilebilirliğine ilişkin deneyler:
% 1, % 3 ve % 6’lık asiklovir içeren göz merhemleri tek başına merhem taşıyıcısı ve izotonik tuz çözeltilerine kıyasla tavşan gözüne olası göz iritasyonunun incelenmesi açısından uygulanmıştır. Deney maddeleri günde 5 defa her 90 dakikada bir 21 gün boyunca tavşan gözünün konjunktiva kesesine uygulanmıştır.
Gruplarda belirgin histolojik ve mikroskobik değişiklikler incelenmemiştir. Fundus üzerinde de değişiklikler meydana gelmemiştir. Merhemden resorbe edilen etken maddeler ortaya konabilen kan seviyelerine yol açmadığından bu takdim şekliyle ilgili başka deneyler gerçekleştirilmemiştir. (Bölüm 5.2 Farmakokinetik özelliklere bakınız).