5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

:

Farmakoterapötik grup: Jinekolojik antiinfektifler ve antiseptikler

ATC Kodu: G01AF19

Sertakonazol, patojenik mantarlar (Candida albicans, C. tropicalis, C. spp., Pityrosporum orbiculare), dermatofitler (Trichophyton, Epidermophyton ve Microsporum), mukoz membran ve derideki enfeksiyonlara neden olan veya eşlik eden diğer gram pozitif germler (Staphylococcus ve Streptococcus) gibi geniş etki spektrumu olan ve topikal olarak kullanılan, imidazol türevi antimikotik ajandır.

Sertakonazol, fungal membranda doğrudan hasara yol açarak fungisidal ve mantar membranlarında en önemli rolü oynayan sterol olan ergosterol biyolojik sentezini doğrudan inhibe ederek fungistatik etki göstermektedir.

Sertakonazol, gram pozitif bakteriler, Gardenella vaginalis ve Trichomonas vaginalis üzerinde antibiyotik bir etki göstermektedir. Sertakonazolün topikal uygulamasından sonra terapötik olarak gerekli aktif konsantrasyonlara ulaşılmış ve bu konsantrasyonlar aşılmıştır. Sertakonazolün Lactobacillus suşlarına karşı aktivitesi gözlenmemektedir.

Sertakonazol -in vivo- antiinflamatuvar ve antipruritik özellik göstermektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

:

Genel özellikler

Vajinal mukozaya uygulamada ölçülen plazma konsantrasyonları HPLC ile ölçülebilir sınırların altında kalmıştır. Radyoaktif olarak işaretlenmiş preparatın vajinal mukozaya uygulanmasından sonra plazmada herhangi bir radyoaktiviteye rastlanmamıştır. Terapötik uygulama sonrasında sistemik dolaşıma geçişinin ölçülebilir sınırların altında olan sertakonazolün, yüksek antifungal etkililiği, yüksek güvenlilik profili ve vajinal sıvıda uzun süre kalması ile topikal kullanım için uygun olduğu, deneysel ve klinik farmakolojik çalışmalar ile gösterilmiştir .

Emilim

Sistemik emilimi yoktur.

Dağılım

Sistemik dağılımı yoktur.

Biyotransformasyon

Sistemik dolaşıma geçmediğinden biyotransformasyona uğramamaktadır.

Eliminasyon

Sistemik dolaşıma geçmediğinden eliminasyona uğramamaktadır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum Sistemik emilimi yoktur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Uzun süreli toksisite çalışmaları, sertakonazolün hayvanlarda çok az ve nitelik açısından diğer antifungal imidazollerle benzer toksisiteye sahip olduğunu göstermiştir. Bu çalışmalar sırasında gözlenen plazma oranları ile insanlarda asla ulaşılmayan ölçme limiti arasında yapılan karşılaştırma, çok geniş bir güvenlik sınırı olduğu sonucunu göstermiştir.