ZEPRID 50 mg 30 kapsül Klinik Özellikler
Nobel İlaç Sanayii ve Tic. Anomim Şirketi
[ 8 June 2012 ]
Nobel İlaç Sanayii ve Tic. Anomim Şirketi
[ 8 June 2012 ]
Organik hastalıkların psikosomatik komponentlerinin tedavisinde endikedir.
Pozoloji:
Yetişkinlerde:
Psikosomatik hastalıklarda: Günde 100-200 mg (2-4 kapsül)
Minimum etkili doz kullanılmalı, duruma göre doz artırılmalıdır.
Uygulama sıklığı ve süresi:
Günlük dozlar genellikle günde iki defada uygulanır.
Uygulama şekli:
Kapsüller bir miktar suyla yutulur.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
ZEPRİD böbrekler yolu ile atıldığı için, ciddi böbrek yetmezliğinde dozun azaltılması veya tedaviye ara verilmesi tavsiye edilir.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin çalışma yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklarda, sülpiridin etkililiği ve güvenliliği tam olarak araştırılmamıştır. Dolayısıyla, çocuklarda kullanımı konusunda dikkatli olunmalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Diğer nöroleptiklerde olduğu gibi, sülpiridin yaşlı hastalarda dikkatli kullanılması gerekir.
ZEPRİD aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
• Sülpiride ve ilacın içindeki yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı aşın duyarlılık,
• Prolaktine bağımlı tümörler (örneğin, hipofiz bezi prolaktinomalan ve meme kanseri),
• Bilinen ya da kuşkulu feokromositoma,
• Akut porfiri,
• Akut alkol, sedatif, analjezik ve psikotrop ilaç intoksikasyonlan,
• Maniform psikozlar,
• Serebro-organik bozukluklar (özellikle ileri yaşta, genellikle ajitasyon ile ilişkili),
• Parkinson hastalığı,
• Nöbetler (örn. epilepsi),
• Mevcut hiperprolaktinemi,
• Emzirme,
• 6 yaşın altındaki çocuklar,
• Çocuklar ve 18 yaşın altındaki adolesanlar (şizofreni tedavisi hariç).
Aşağıdakilerle kombinasyon halinde:
• Sültoprid,
• Antiparkinson olmayan dopamin agonistleri (kabergolin ve kinagolid) (bkz. Bölüm 4.5),
• Levodopa veya antiparkinson ilaçlar (ropinirol dahil) (bkz. bölüm 4.5).
Sülpirid aşağıdaki durumlarda özel dikkatle uygulanmalıdır:
- Özellikle koroner damarlarda vasküler lezyon geçmişi olan (anjina pektoris) ve kalp yetmezliği olan hastalar
- Serebrovasküler bozukluğu olan hastalar
• QT aralığı uzaması:
Sülpirid QT aralığında bir uzamaya yol açabilir (bkz. bölüm 4.8). Bu etkinin Torsades de pointes adı verilen ciddi ventriküler aritmi riskini artırdığı bilinmektedir.
Bu nedenle, hastanın klinik tablosu elveriyorsa, herhangi bir uygulamadan önce, bu ritim bozukluğunun başlamasına yol açacak aşağıdaki faktörlerden hiçbirinin bulunmadığından emin olunmalıdır:
- 55 atım/dak’nm altındaki bradikardi,
- Elektrolit dengesizliği, özellikle hipokalemi,
- Konjenital QT aralığı uzaması,
- Belirgin bradikardi (<55 atım/dak),
- Hipokalemi,
- İntrakardiyak iletimin yavaşlaması,
- QT aralığının uzaması,
- Bradikardiyi tetikleyebilecek bir tıbbi ürünle sürmekte olan tedavi (bkz. bölüm 4.5).
• Acil durumlar dışında, nöroleptikle tedaviye ihtiyaç duyan hastalarda ilk değerlendirmenin bir parçası olarak elektrokardiyografi (EKG) önerilir.
• Bileşimindeki laktoza bağlı olarak, nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorbsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
• inme: Atipik antipsikotiklerle tedavi edilen demanslı yaşlı hastalardan oluşan bir popülasyonda yapılan randomize, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda serebrovasküler olay riskinin 3 kat arttığı gözlenmiştir. Bu risk artışının mekanizması bilinmemektedir. Diğer
’ antipsikotik ilaçlarla veya diğer hasta gruplarında kullanımıyla bağlantılı olarak riskte artış olabileceği ihtimali dışlanamaz. Sülpirid inme riski bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Diğer nöroleptiklerde olduğu gibi, ölümcül potansiyeli bulunan bir komplikasyon olan Nöroleptik Malign Sendrom meydana gelebilir. Bu durum hipertermi, kas rijiditesi ve otonom fonksiyonlarda bozukluk ile karakterizedir. Kökeni teşhis edilmemiş hipertermi durumunda sülpirid tedavisinin kesilmesi zorunludur.
• Parkinson hastalığı bulunan bir hastada nöroleptik tedavisi zorunlu olduğunda sülpirid kullanılabilir, ancak dikkatli olunması gerekir.
• Sülpiridin etkililiği ve güvenliliği tam olarak araştırılmamıştır. Bu nedenle çocuklarda kullanımında dikkatli olunmalıdır, (bkz. Bölüm 4.2). 6 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.
• Demanslı yaşlı hastalar:
Antipsikotiklerle tedavi edilen demans-ilişkili psikozu olan yaşlı hastalarda ölüm riski artmaktadır. Atipik antipsikotik ilaç alan hastalarda yapılmış (tipik süresi 10 hafta olan) on yedi adet, plasebo kontrollü araştırmanın analizi sonucunda, plasebo ile tedavi edilen hastalara kıyasla, ilaç tedavisi alan hastalardaki ölüm oranının 1.6 ile 1.7 kat daha yüksek olduğu ortaya çıkmıştır. Tipik olarak 10 hafta süreli kontrollü çalışma boyunca ölüm oranının, ilaç tedavisi alan hastalarda yaklaşık % 4.5, plasebo grubunda ise yaklaşık % 2.6 oranında olduğu saptanmıştır. Atipik antipsikotiklerle yapılan klinik çalışmalarda tespit edilen ölüm nedenleri çeşitlilik gösterse de; ölümlerin büyük çoğunluğunun ya kardiyovasküler nedenler (örn. Kalp yetmezliği, ani ölüm) ya da enfeksiyonlar (öm. pnömoni) olduğu ortaya çıkmıştır. Gözlemsel çalışmalar atipik antipsikotik ilaçlara benzer şekilde, konvansiyonel antipsikotik ilaçlarla yapılan tedavinin mortaliteyi artırabildiğini öne sürmüştür.
Gözlemsel çalışmalarda saptanan bu artmış mortalite bulgusunun ne ölçüde antipsikotik ilaçlara atfedilebileceği, hastalardaki bazı özellikler nedeniyle henüz açıklık kazanmamıştır.
• Venöz tromboembolizm:
Antipsikotiklerle ilişkili olarak bazen ölümcül olabilen venöz tromboembolizm olguları rapor edilmiştir. Bu nedenle ZEPRİD tromboembolizm riski olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.8).
Özel kullanım önlemleri
• Atipik antipsikotik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda hiperglisemi rapor edildiğinden, diabetes mellitus teşhisi konmuş olan veya diyabet için risk faktörleri bulunan hastalarda sülpirid tedavisine başlandığında uygun glisemik takip yapılmalıdır.
• Böbrek yetersizliği olgularında ZEPRİD dozu azaltılmalıdır (bkz. Bölüm 4.2). Ciddi böbrek bozukluğunda, aralıklı tedavi kürlerinin yazılması önerilir.
• Nöroleptikler epileptojenik eşiği düşürebilir, sülpirid ile bazı konvülziyon vakalan bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). Bu nedenle epilepsi öyküsü bulunan hastalar sülpirid tedavisi sırasmda yakından takip edilmelidir.
• Diğer nöroleptiklerde olduğu gibi, sülpiridin yaşlı hastalarda dikkatli kullanılması gerekir. Özellikle yaşlı hastalarda düşük dozda kullanımında bile tardif diskinezi vakalan görülebildiği göz önünde bulundurulmalıdır.
• İmpulsif davramşlan olan, ajite veya saldırgan hastalarda sülpirid bir sedatif ile birlikte verilebilir.
• ZEPRİD de dahil olmak üzere antipsikotik ilaçlarla lökopeni, nötropeni ve agranülositoz bildirilmiştir. Açıklanamayan enfeksiyonlar veya ateş, kan diskrazilerinin belirtisi olabilir (bkz. bölüm 4.8) ve acilen hematolojik tetkik yapılmasını gerektirir.
• ZEPRİD’in antikolinerjik etkisi bulunmaktadır; bu nedenle glokom, bağırsak tıkanıklığı, konjenital sindirim sistemi stenozu, idrar retansiyonu ya da prostat hipeıplazisi geçmişi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• ZEPRİD hipertansif hastalarda, özellikle yaşlı popülasyonda, hipertansif kriz riskine bağlı olarak dikkatle kullanılmalıdır. Aynca tansiyonu düşük ya da yüksek olan hastalarda da dikkatli kullanılmalıdır.
Hastalar yeterli düzeyde izlenmelidir.
• ZEPRİD adet düzensizliği olan genç kadınlarda dikkatli kullanılmalıdır.
• ZEPRİD şiddetli karaciğer ve böbrek yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır.
• Bu ilacın alkol, levodopa, dopamineıjik antiparkinson ilaçlar, Torsades de pointes’e yol açabilecek antiparaziter ilaçlar, metadon ve diğer nöroleptikler ile eş zamanlı olarak alınmaması gereklidir (bkz. bölüm 4.5).
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri
Kontrendike olan kombinasyonlar
• Levodopa ve antiparkinson ilaçlar (ropinirol dahil)
Levodopa ve antiparkinson ilaçlar (ropinirol dahil) ile nöroleptikler arasındaki antagonizma. Parkinson hastalığı olan hastalarda, her iki ilacın etkili en düşük dozu kullanılmalıdır.
• Antiparkinson etkinliği olmayan, dopamin agonistleri (kabergolin, kuinagolid)
Dopamin agonistleri ile nöroleptikler arasındaki antagonizma
• Sültoprid
Artmış ventriküler ritim bozukluğu riski, özellikle de Torsades de pointes.
Önerilmeyen kombinasyonlar
• QT aralığım uzatabilecek veya Torsades de pointes’i tetikleyebilecek tıbbi ürünler (bkz. Uyanlar bölümü): Sımf la antiaritmikler (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid) ve sınıf III antiaritmikler (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), bazı nöroleptikler (tioridazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, siyamemazin, amisülprid, tiaprid, haloperidol, droperidol, pimozid), metadon, bepridil, sisaprid, lityum, difemanil, intravenöz eritromisin, mizolastin, intravenöz vinkomisin ve benzeri, halofantrin, pentamidin, sparfloksasin, moksifloksasin
Artmış ventriküler ritim bozukluğu riski, özellikle de torsade de pointes.
Eğer mümkünse, torsade de pointes’i tetikleyen antienfektif olmayan tıbbi ürün kesilmelidir. Bu kombinasyondan kaçınmak mümkün değilse, önceden QT aralığının kontrol edilmesi ve EKG’nin izlenmesi gereklidir.
* Bradikardik ilaçlar (bradikardik kalsiyum kanal blokörleri: diltiazem, verapamil; beta-blokörler; klonidin; guanfasin; digital ilaçlan; antikolinesteraz ilaçlar: donezepil, rivastigmin, takrin, ambenoniyum, galantamin, piridostigmin, neostigmin)
Artmış ventriküler ritim bozukluğu riski, özellikle de torsade de pointes.
EKG ve klinik izleme.
* Hipokalemik ilaçlar (hipokalemik diüretikler, uyancı laksatifler, amfoterisin B (intravenöz), glukokortikoidler, tetrakosaktid)
Artmış ventriküler ritim bozukluğu riski, özellikle de Torsades de pointes.
İlaç uygulanmadan önce hipokalemi düzeltilmelidir.
EKG, laboratuvar testleri (elektrolitler) ve klinik izleme yapılmalıdır.
* Alkol
Alkol, nöroleptiklerin sedatif etkilerim artınr.
Dikkat bozukluğuna bağlı olarak, araç ve makine kullanımı tehlikeli olabilir.
Alkollü içkiler ve alkol içeren ilaçlarla beraber kullanımından kaçınılmalıdır.
* Antiparkinson etkinliği olmayan dopamin agonistleri (amantadin, apomorfin, bromokriptin, entakapon, lizürid, pergolid, piribedil, pramipeksol, ropinirol, selejilin)
Dopamin agonistleri ve nöroleptiklerin karşılıklı antagonizması.
Dopamin agonistleri psikotik bozuklukları tetikleyebilir ya da şiddetlendirebilir. Dopamin agonistleriyle tedavi edilen Parkinson hastalanna nöroleptik tedavisi uygulanması gerekirse, dopamin agonistleri kademeli olarak azaltılmalı ve sonra da kesilmelidir (dopamin agonistleriyle tedavinin birden kesilmesi hastalan “nöroleptik malign sendrom” riskiyle karşı karşıya bırakır).
Dikkatli olmayı gerektiren kombinasyonlar
* Antihipertansif ilaçlar (bütün türler)
Ortostatik hipotansiyon riskinde ve antihipertansif etkide artış (aditif etki).
* Diğer merkezi sinir sistemi (MSS) depresanlan
Morfin türevleri (analjezikler, antitüsif ilaçlar ve yerine koyma tedavileri); barbitüratlar; benzodiazepinler; benzodiazepinler dışındaki anksiyolitikler; hipnotikler; sedatif antidepresanlar; sedatif Hı antihistaminikleri; merkezi etkili antihipertansif ilaçlar; baklofen; talidomid.
Artmış MSS depresyonu. Dikkat bozukluğuna bağlı olarak, araç ve makine kullanımı tehlikeli olabilir.
* MSS stimülan ilaçlar: iştah baskılayıcılar ya da astım ilaçlan gibi merkezi sinir sistemini uyaran ilaçlarla birlikte kullanıldığında sülpirid huzursuzluk artışı, sinirlilik, anksiyete ve ajitasyona yol açabilir.
* Antasidler ve sukralfat
Eşzamanlı uygulamadan sonra sülpiridin absorpsiyonu azalır. Bu yüzden, sülpirid bu ilaçlardan en az iki saat önce uygulanmalıdır.
* Nitrat bileşikleri ve ilişkili maddeler
Özellikle postural olmak üzere hipotansiyon riskinde artış.
* Lityum
Ekstrapiramidal yan etki riskini artırır, ilk nörotoksisite belirtisinde her iki ilacın da kesilmesi önerilir.
* Ropinorol
Sülpirid ropinorolün etkinliğini azaltabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Veri mevcut değildir.
Pediyatrik popülasyon:
Veri mevcut değildir.
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar, tedaviye başlamadan önce doktor tarafından etkili doğum kontrol yöntemleri hakkında etraflıca bilgilendirilmelidir.
Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkileri göstermesi bakımından yetersizdir, insanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
insanlarda gebelik sırasında kullanımı hakkında çok sınırlı klinik veri bulunmaktadır. Bu nedenle gebelik sırasında sülpirid kullanılması tavsiye edilmemektedir.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde ZEPRİD de dahil olmak üzere antipsikotik ilaçlara maruz kalan yeni doğanlar, doğumu takiben şiddeti ve süresi değişebilen, anormal kas hareketleri (ekstrapiramidal işaretler/ekstrapiramidal semptomlar) ve/veya ilaç kesilme semptomları açısından risk altodadırlar (bkz. bölüm 4.8). Bu semptomlar ajitasyon, hipertoni, tremor, somnolans, respiratuar distres veya beslenme bozukluklarım içermektedir. Bu nedenle yeni doğanlar dikkatli bir şekilde izlenmelidir.
Laktasyon dönemi
Sülpirid anne sütüne geçtiğinden, ZEPRİD tedavisi süresince emzirilmemelidir,
Üreme yeteneği / Fertilite
Sülpirid daha yüksek dozlarda, üreme yeteneğini de inhibe etme etkisine sahiptir.
Tavsiye edildiği şekilde kullanıldığında bile sülpirid sedasyona neden olabilir ve araç ve makine kullanma becerisini bozabilir.
Aşağıda sıralanan istenmeyen etkilerin sıklığına ilişkin bilgiler şöyle tanımlanmıştır:
Çok yaygm (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: Tromboembolizm (pulmoner emboli ve derin ven trombozu dahil)
Lökopeni, nötropeni, agranülositoz (bkz. bölüm 4.4)
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: Anafilaktik reaksiyon: ürtiker, dispne, hipotansiyon ve anafilaktik şok Endokrin hastalıklar:
Bilinmiyor: Hiperprolaktinemi, memede ağrı ya da gerginlik hissi, jinekomasti/galaktore Kadınlarda dismenore, amenore; erkeklerde libido azalması ve empotansa yol açabilir. Genellikle ilaç kesildikten kısa bir süre sonra bu bozukluklar düzelir.
Psikiyatrik hastalıklar:
Yaygm: Uykusuzluk Bilinmiyor: Konfuzyon
Sinir sistemi hastalıkları:
Yaygm: Ağız kuruluğu ya da tükürük artışı, aşın terleme, baş ağnsı, baş dönmesi, başta ağırlık hissi, hipokinezi,
Yaygm olmayan: Özellikle yüksek dozlarda ekstrapiramidal motor bozukluklar (yüz ve ekstremitelerde tremor, rigor, akineziden oluşan ilaca bağlı Parkinson sendromu), erken diskineziler (glossofaringeal ya da çene kramplan, tortikollis, sırt kaslarında sertlik, üst ekstremitelerde torsiyodistonik hareketler, akatizi, sinirlilik, uyku ve konsantrasyon bozukluktan (bkz. bölüm 4.4). Yorgunluk.
Çok seyrek: Nöbetler
Bilinmiyor: İzole olgularda uzun süre (>3 ay) ve yüksek doz kullanımda geri dönüşümsüz geç diskinezi (ağız, yüz ve ekstremitelerde ekstrapiramidal motor bozukluklar) (bkz. bölüm 4.4.).
Göz hastalıkları
Yaygm olmayan: Görme bozukluktan
Kardiyak hastalıklar
Yaygm: Taşikardi
Bilinmiyor: EKG’de QT aralığında uzama, kalp durması, Torsades de pointes, ventriküler aritmi, ventriküler fibrilasyon veya kalp durmasıyla sonuçlanabilecek ventriküler taşikardi (bkz. bölüm 4.4)
Vaskfiler hastalıklar
Yaygın olmayan: Hipotansiyon, hipertansiyonu olanlarda kan basıncında artış Çok seyrek: Postural hipotansiyon
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygm: Konstipasyon, bulantı ve kusma gibi gastrointestinal bozukluklar
Hepatobiliyer hastalıklar
Çok seyrek: Karaciğer enzimlerinde artış
Deri ve derialtı dokusu hastalıkları
Çok seyrek: Makülopapüler deri reaksiyonları Bilinmiyor: Aleıjik deri reaksiyonları, kaşıntı, egzantem
Renal ve firiner hastalıklar
Yaygm olmayan: Miksiyon bozuklukları
Gebelik, pueperiyum durumları ve perinatal hastalıklar
Bilinmiyor: Yenidoğanda ilaç kesilme sendromu (bkz. bölüm 4.6)
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Bilinmiyor: Hiperprolaktinemiye bağlı bozukluklar (galaktore, amenore, jinekomasti, memede ağrı ya da gerginlik hissi, libido azalması ve empotans
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Yaygm olmayan: İştah ve kilo artışı
Çok seyrek: Ölümcül potansiyele sahip nöroleptik malign sendrom (bkz. bölüm 4.4)
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirilmesi gerekmektedir (www.titck.gov.tr: e-posta: tufam@titck.gov.tr: tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
Tek bir dozda toksisite aralığı 1-16 g’dır ama 20 g dozuna kadar ölüm gözlenmemiştir. Belirtiler
Sülpiridle doz aşımı deneyimi sınırlıdır. Zehirlenme belirtileri alman doza göre değişir, lg ila 3 g’lık tek bir dozun ardından huzursuzluk, bilinç bulanıklığı ve (nadiren) ekstrapiramidal semptomlar bildirilmiştir. 3g - 7g arasındaki dozlar ajitasyon, konfuzyon ve ekstrapiramidal semptomlara neden olur; 7g’ın üzerindeki dozlar, yukarıdakilere ek olarak komaya ve kan basıncından düşüşe yol açabilir. Spazmodik tortikolis, dilin sarkması, trismusla birlikte diskinezi görülebilir. Bazı hastalarda yaşamı tehdit edebilen ya da komaya yol açabilen Parkinson sendromu gelişebilir.
Sülpirid hemodiyalizle kısmen elimine edilebilir.
Zehirlenme süresi genellikle kısadır, semptomlar birkaç saat içinde ortadan kaybolur. Yüksek dozları takiben ortaya çıkan komalar, dört güne kadar devam etmiştir.
Doz aşımının spesifik bir komplikasyonu yoktur. Spesifik hematolojik veya hepatik toksisite bildirilmemiştir.
Tedavi
Sülpiridin özgün bir antidotu yoktur. Doz aşımı alkali ozmotik diürezle tedavi edilebilir. Semptomatik tedavi, düzenli ve sürekli solunum takibi ve kardiyak takip (QT aralığı uzaması riski ve sonrasında ventriküler ritim bozukluğu) hasta iyileşinceye kadar sıkı bir şekilde sürdürülmelidir. Şiddetli ekstrapiramidal sendrom gelişirse, antikolineıjik bir ilaç uygulanmalıdır. Koma gelişmesi halinde özel bakım uygulanmalıdır.